替米沙坦 （Telmisartan）
- 發(fā)布日期： 2020-07-30
- 更新日期： 2026-01-25
產(chǎn)品詳請(qǐng)
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替米沙坦是一種新型的降血壓藥物，是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑，用于原發(fā)性高血壓。替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn)）高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點(diǎn)無任何部位激動(dòng)劑效應(yīng)，選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。對(duì)其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí)，在48小時(shí)仍可測(cè)到。首劑后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長(zhǎng)期中維持。如突然中斷，數(shù)天后血壓Chemicalbook逐漸恢復(fù)到前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗(yàn)研究中，組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑組。臨床藥效及特點(diǎn)：1,藥代動(dòng)力學(xué)顯示：作用迅速(0.3h)，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)(35.4h)，降壓時(shí)對(duì)心率的影響小2,同依那普利比較：降壓效果優(yōu)于依那普利，兩者同利尿劑合用，效果仍為替米沙坦好，且咳嗽發(fā)生率少3,同賴諾普利比較：降壓(收縮壓和舒張壓)效果更為明顯，咳嗽發(fā)生率替米沙坦組（16%）明顯低于賴諾普利組（60%）4,同阿替洛爾比較：降壓效果相當(dāng)，副作用(陽痿和疲勞)發(fā)生率低5,同氨氯地平比較：替米沙坦組在服藥后的四小時(shí)內(nèi)和早上六點(diǎn)到十二點(diǎn)顯著性地降低心率總之替米沙坦與其它類抗高血壓藥物相比有以下特點(diǎn)：具有受體作用的專一性,抗高血壓作用顯著,具有良好的利尿作用,能改善心肌狹窄障礙,用藥安全，耐受性良好l1日1次，服用方便。
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| 包裝規(guī)格 |
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| CAS編號(hào) |
144701-48-4
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| 別名 |
替米沙坦;4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}聯(lián)苯基-2-羧酸;4'-[[2-丙基-4-甲基-6(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑-1-基]甲基]-2-聯(lián)苯羧酸;4′-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]Chemicalbook聯(lián)苯基-2-羧酸;替米沙坦4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-聯(lián)-1氫-苯并咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-聯(lián)苯]-2-羧酸;替米沙坦溶液,100PPM;替米沙坦(標(biāo)準(zhǔn)品);4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基-[2,6'-聯(lián)-1H-苯駢咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-聯(lián)苯]-2-羧酸
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| 純度 |
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替米沙坦是一種新型的降血壓藥物，是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑，用于治療原發(fā)性高血壓。替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn)）高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點(diǎn)無任何部位激動(dòng)劑效應(yīng)，選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。對(duì)其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí)，在48小時(shí)仍可測(cè)到。首劑后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得*降壓效果，并可在長(zhǎng)期治療中維持。治療如突然中斷，數(shù)天后血壓Chemicalbook逐漸恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗(yàn)研究中，治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。臨床藥效及特點(diǎn)：1,藥代動(dòng)力學(xué)顯示：作用迅速(0.3h)，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)(35.4h)，降壓時(shí)對(duì)心率的影響小2,同依那普利比較：降壓效果優(yōu)于依那普利，兩者同利尿劑合用，效果仍為替米沙坦好，且咳嗽發(fā)生率少3,同賴諾普利比較：降壓(收縮壓和舒張壓)效果更為明顯，咳嗽發(fā)生率替米沙坦組（16%）明顯低于賴諾普利組（60%）4,同阿替洛爾比較：降壓效果相當(dāng)，副作用(陽痿和疲勞)發(fā)生率低5,同氨氯地平比較：替米沙坦組在服藥后的四小時(shí)內(nèi)和早上六點(diǎn)到十二點(diǎn)顯著性地降低心率總之替米沙坦與其它類抗高血壓藥物相比有以下特點(diǎn)：具有受體作用的專一性,抗高血壓作用顯著,具有良好的利尿作用,能改善心肌狹窄障礙,用藥安全，耐受性良好l1日1次，服用方便。
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