富馬酸沃諾拉贊(TAK-438,Vonoprazanfumarate)(1260141-27-2)
- 發(fā)布日期: 2019-11-21
- 更新日期: 2025-09-09
產(chǎn)品詳請
產(chǎn)地 |
湖北
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品牌 |
國產(chǎn)
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用途 |
工業(yè)大生產(chǎn)
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英文名稱 |
TAK-438
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包裝規(guī)格 |
25千克/桶
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CAS編號 |
1260141-27-2
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別名 |
氟吶普拉贊;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富馬酸鹽(1:1);富馬酸沃諾拉贊;氟吶普拉贊原料藥;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺?;?-1H-吡咯-3-甲胺富馬酸鹽TAK-438;富馬酸沃諾普啶;沃諾拉贊富馬酸鹽;TAK-438工藝,中間體及其雜質(zhì)
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純度 |
99%
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分子式 |
富馬酸沃諾拉贊(TAK-438,Vonoprazanfumarate)
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富馬酸沃諾拉贊(TAK-438,Vonoprazanfumarate)
中文名:富馬酸沃諾拉贊(TAK-438,Vonoprazanfumarate)
CAS:1260141-27-2
中文別名:氟吶普拉贊;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富馬酸鹽(1:1);富馬酸沃諾拉贊;氟吶普拉贊原料藥;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺?;?-1H-吡咯-3-甲胺富馬酸鹽TAK-438;富馬酸沃諾普啶;沃諾拉贊富馬酸鹽;TAK-438工藝,中間體及其雜質(zhì)
英文名:TAK-438
性質(zhì):富馬酸沃諾拉贊(TAK-438,Vonoprazanfumarate)的化學(xué)性質(zhì)請參考搜狗百科相關(guān)介紹
用途:抗胃酸藥物富馬酸沃諾拉贊(TAK-438,Vonoprazanfumarate)是武田制藥與大冢制藥合作推出的一種新型口服的抗胃酸藥物。【注冊分類】化藥3.1類【適應(yīng)癥】用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍的治療。2014年2月28日武田制藥向日本勞動衛(wèi)生福利部(MHLW)提交了vonoprazan(TAK-438)的新藥申請(NDA),此次新藥申請的提交是基于III期臨床試驗的良好數(shù)據(jù)。武田制藥在日本已開展了數(shù)個III期臨床試驗,旨在調(diào)查TAK-438用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、幽門螺桿菌根除適應(yīng)證的療效。在臨床試驗中,相比目前當(dāng)?shù)赖馁|(zhì)子泵抑制劑(PPIs),由于沃諾拉贊(TAK-438)不存在CYP2C19代謝,所以在臨床試驗中表現(xiàn)出較好的療效:治療胃潰瘍/十二指腸潰瘍、反流性食管炎、根除幽門螺桿等療效均優(yōu)于蘭索拉唑,同時具有良好的耐受性和安全性。2014年12月26日富馬酸沃諾拉贊(TAK-438,Vonoprazanfumarate)在日本獲批上市(商品名為Takecab),用于酸相關(guān)疾病的治療。與傳統(tǒng)的不可逆質(zhì)子泵抑制劑(如奧美拉唑、埃索美拉唑等)相比,富馬酸沃諾拉贊(Takecab)具有以下優(yōu)點:①起效迅速,第*1天給藥就會達(dá)到最*大的抑酸效果;②口服給藥,不受胃酸破壞影響,毋需做成腸溶給藥形式;③對夜間酸突破現(xiàn)象有一定的改善做用。藥理作用富馬酸沃諾拉贊(TAK-438)屬于鉀離子(K+)競爭性酸阻滯劑(P-CAB),是一種可逆性質(zhì)子泵抑制劑,本品進(jìn)入人體后,在胃壁細(xì)胞泌酸的最*后步驟,通過抑制K+與H+-K+-ATP酶(質(zhì)子泵)的結(jié)合,終止胃酸的分泌,達(dá)到抑酸效果,本品具有強勁、持久的抑制胃酸分泌作用。目前,在日本,質(zhì)子泵抑制劑(PPIs)已被廣泛處方用于酸相關(guān)疾病的一線治療。但PPI并不總是能夠提供足夠的療效,同時,胃酸分泌抑制效果可能也會因人而異,這是由于參與PPI代謝的一種蛋白CYP-2C19,其編碼基因在不同個體中具有基因多態(tài)性。但TAK-438并不主要由CYP2C19代謝,同時TAK-438對質(zhì)子泵的抑制作用,無需酸的激活,該藥以高濃度進(jìn)入胃中,在首*次給藥時,便能產(chǎn)生最*大的抑制效應(yīng),而且該效應(yīng)可持續(xù)24小時。TAK-438在酸中穩(wěn)定,而速效配方現(xiàn)成,無需優(yōu)化配方設(shè)計(如腸溶包衣),藥效起效劑量在不同患者中的差異并于不顯著。基于這些優(yōu)點,TAK-438有望成為一種新的治療藥物,解決當(dāng)前酸相關(guān)疾病治療中存在的問題。曉楠編輯整理。臨床評價1,與傳統(tǒng)質(zhì)子泵抑制劑蘭索拉唑相比,沃諾拉贊(Vonoprazan)是通過競爭性、可逆的抑制質(zhì)子泵中的K+而起作用,臨床和動物實驗表明,沃諾拉贊比PPI或H2受體阻滯劑起效更快,升高pH的作用更強,能迅速緩解消化道癥狀,離解后酶活性恢復(fù),不良反應(yīng)少,數(shù)項臨床試驗均證實了,沃諾拉贊對于糜爛性食管炎、預(yù)防及治療胃、十二指腸潰瘍,作為一線治療方案根除幽門螺桿菌等均有顯著的治療作用,療效高于蘭索拉唑,不良反應(yīng)小。2,沃諾拉贊親脂性高、解離常數(shù)高,在酸性環(huán)境下,不需要酸活化,即可起效。沃諾拉贊對質(zhì)子泵的抑制作用無需酸的激活,以高濃度進(jìn)入胃中,首*次給藥便能產(chǎn)生最*大的抑制效應(yīng),且可持續(xù)24小時。沃諾拉贊在酸中穩(wěn)定,能迅速升高胃內(nèi)pH值,發(fā)揮抑酸效果。3,在治療劑量時沃諾拉贊對其他的酶影響很小,對機體生理功能影響小,安全性好,更易耐受。傳統(tǒng)PPI由CYP2C19代謝,而沃諾拉贊并不主要由CYP2C19代謝,藥效及起效劑量在不同患者中的差異并不顯著,能更好的滿足患者的個體化用藥方案。適應(yīng)證治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎,低劑量阿司匹林引起的胃潰瘍或復(fù)發(fā)性十二指腸潰瘍。根除幽門螺桿菌,輔助治療以下疾?。何笣儭⑹改c潰瘍、胃MALT淋巴瘤、特發(fā)性血小板減少性紫癜、早期胃癌、幽門螺旋桿菌感染性胃炎。
產(chǎn)品類別:醫(yī)藥中間體
1-氨基茚滿鹽酸鹽
中文名:1-氨基茚滿鹽酸鹽
CAS:70146-15-5
中文別名:1-氨基茚滿鹽酸鹽;1-氨基茚滿鹽酸鹽(雷沙吉蘭);1-氨基茚滿HCL;1-氨基茚烷鹽酸鹽;雷沙吉蘭中間體
英文名:1-AMINOINDANE HYDROCHLORIDE
性質(zhì):熔點;206-210
用途:原料藥中間體
產(chǎn)品類別:醫(yī)藥中間體
艾曲波帕乙醇胺
中文名:艾曲波帕乙醇胺
CAS:496775-62-3
中文別名:艾曲波帕乙醇胺;伊屈潑帕(艾曲波帕)乙醇胺;伊曲波帕乙醇胺;ELTROMBOPAGOL胺;艾曲泊帕;艾曲波帕雜質(zhì);伊屈潑帕乙醇胺;艾曲泊帕乙醇胺
英文名:Unii-4U07F515lg
性質(zhì):艾曲波帕乙醇胺的化學(xué)性質(zhì)請參考化工大辭典相關(guān)介紹
用途:原料藥中間體
產(chǎn)品類別:醫(yī)藥中間體
優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品推薦:
N-(2-氯嘧啶-4-基)-2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺 CAS:444731-74-2
N-(2-氯嘧啶-4-基)-2,3-二甲基-2H-吲唑-6-胺 CAS:444731-74-2
(S)-3-((2S,4R)-4-溴-4-((2S,4S)-四氫-4-異丙基-5-羰基呋喃-2-基)-2-異丙基丁酮基)-4-芐基惡唑烷酮-2-酮 ((2S,4S)-四氫-4-異丙基-5-羰基呋喃-2-基)-2-異丙基丁酮基)-4-芐基惡唑烷酮-2-酮
2,3-二氫苯并呋喃-5-乙酸 CAS:69999-16-2
DOLUTEGRAVIR中間體 CAS:1335210-23-5
2-(5-溴-2-氟芐基)苯并噻吩 CAS:1034305-17-3
2-乙基-4-<4-甲基-1-哌嗪基>-10H-噻吩并<2,3-b><1,5>苯并二氮卓 并<2,3-b><1,5>苯并二氮卓
(2-氯-5-碘苯基)[4-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]苯基]甲酮 CAS:915095-87-3
甲基1-C-[4-氯-3-[[4-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-ALPHA-D-吡喃葡萄糖苷 基]苯基]甲基]苯基]-ALPHA-D-吡喃葡萄糖苷